GS-441524 remdesivires una molécula pequeña, conocida como inhibidor competitivo de nucleósido trifosfato, que muestra una fuerte actividad antiviral contra muchos virus de ARN. Puede inhibir la replicación de varios tipos diferentes de virus de ARN. GS-441524 es una molécula pequeña, llamada inhibidor competitivo de nucleósido trifosfato, que muestra una fuerte actividad antiviral contra muchos virus de ARN. Puede inhibir la replicación de varios tipos diferentes de virus de ARN. GS-441524 es un análogo de nucleósido de molécula pequeña que sufre fosforilación intracelular bajo la acción de quinasas celulares en el cuerpo, generando un metabolito trifosfato activo (NTP). El NTP puede competir con los nucleótidos naturales del cuerpo, inhibir la ARN polimerasa, interferir con la replicación del ARN del virus de la peritonitis infecciosa felina y, por tanto, bloquear la síntesis del virus de la peritonitis infecciosa felina. La forma activa de GS-441524, metabolito de trifosfato GS-441524 (NTP), es una sustancia importante en la señalización intracelular y sus análogos estructurales compiten con los nucleósidos de trifosfato naturales para participar en el proceso de transcripción de ARN. GS-441524 se fosforila en nucleósido monofosfato a través de la quinasa celular y luego se transforma en un metabolito trifosfato activo (NTP). Esta forma activa puede actuar como competidor de los nucleósidos de trifosfato naturales en la síntesis de ARN viral, compitiendo con los nucleósidos naturales para participar en la transcripción del ARN.

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Información adicional del compuesto químico: Densidad 1.84 + / - 0.1 g/cm3 (Predicho), Coeficiente de acidez (pKa)12,13±0.70 (Predicho)

El método de síntesis.GS-441524 remdesiviren el laboratorio requiere una serie de pasos de reacción química para construir la estructura central del compuesto. La siguiente es una descripción específica del método de síntesis de laboratorio para GS-441524:
Materiales de partida: los materiales de partida para sintetizar GS-441524 suelen ser donantes a base de azúcar básico, donantes a base de nitrógeno y donantes a base de fósforo. Estos donantes son materiales de partida comúnmente utilizados en reacciones químicas y pueden obtenerse fácilmente en condiciones de laboratorio.
Paso 1:
Grupos protectores: antes de continuar con la siguiente reacción, es necesario proteger ciertos grupos funcionales para evitar interferencias con reacciones posteriores. Estos grupos protectores pueden eliminarse en condiciones específicas, restableciendo así la actividad de estos grupos funcionales.
Paso 2:
Reacción de fosforilación: la reacción principal para sintetizar GS-441524 es la reacción de fosforilación. Esta reacción requiere el uso de un donante de fosfato y la unión de grupos fosfato a grupos nitrógeno bajo la acción de un catalizador. Esta reacción es reversible y requiere el uso de condiciones especiales para promover su progreso.
Paso 3:
Eliminar los grupos protectores: después de completar la reacción de fosforilación, es necesario eliminar los grupos protectores agregados previamente. Este proceso requiere el uso de reactivos protectores específicos para evitar afectar a otros grupos funcionales.
Etapa 4:
Modificación y purificación: después de completar la síntesis estructural principal, se requieren algunas reacciones de modificación para obtener la molécula GS-441524 final. Estas reacciones de modificación pueden alterar ciertas propiedades de las moléculas, como aumentar la solubilidad o eliminar impurezas. Finalmente, se requieren pasos de purificación para obtener GS-441524 de alta pureza.
Caracterización y análisis: Luego de sintetizar GS-441524, es necesario caracterizarlo y analizarlo para confirmar su estructura química y pureza. Esto se puede lograr mediante métodos analíticos como la resonancia magnética nuclear, la espectrometría de masas y la cromatografía líquida de alta resolución.

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GS-441524 remdesivirpuede inhibir la replicación de varios tipos diferentes de virus de ARN, como el coronavirus zoonótico del síndrome respiratorio agudo severo (SARS), el virus del síndrome respiratorio de Oriente Medio, el virus del Ébola, el virus de la fiebre de Lassa, el virus Junín y el virus respiratorio sincitial, al tiempo que muestra una baja citotoxicidad en un amplia gama de líneas celulares. GS-441524 para gatos es el uso más extendido.

GS-441524 es un análogo de nucleósido de molécula pequeña con actividad antiviral, utilizado principalmente para el tratamiento de la peritonitis infecciosa en gatos. El siguiente es un análisis detallado de la actividad antiviral de GS-441524:
1. Espectro antiviral: GS-441524 tiene actividad antiviral de amplio espectro y puede inhibir la replicación de varios virus de ARN, incluido el virus de la peritonitis infecciosa felina, el coronavirus felino, el parvovirus canino, el virus del síndrome respiratorio y reproductivo porcino, etc. son los principales patógenos de enfermedades comunes en mascotas y animales, y la actividad antiviral de GS-441524 brinda la posibilidad de tratar estas enfermedades.
2. Mecanismo de acción: El mecanismo de la actividad antiviral de GS-441524 es principalmente la interferencia con el proceso de transcripción del ARN viral. GS-441524 puede competir con los nucleótidos naturales por la ARN polimerasa, bloqueando así la síntesis de ARN viral. Además, GS-441524 también puede inducir la apoptosis celular, acelerando así la eliminación del virus.
3. Eficacia: En ensayos clínicos se ha verificado el efecto terapéutico de GS-441524. Para la peritonitis infecciosa felina, GS-441524 puede aliviar eficazmente los síntomas y mejorar la tasa de supervivencia de los gatos enfermos. Al mismo tiempo, GS-441524 también puede prevenir y tratar eficazmente otras enfermedades virales animales, como el parvovirus canino.
4. Seguridad: La seguridad del uso de GS-441524 en gatos ha sido ampliamente estudiada y validada clínicamente. Según los datos existentes y los informes de la literatura, la gran mayoría de los pacientes no experimentan ninguna anomalía en los indicadores sanguíneos durante el uso. Sin embargo, puede haber algunos posibles efectos secundarios al usar GS-441524, incluido dolor en el lugar de la inyección. Cabe señalar que GS-441524 puede afectar el desarrollo de los dientes permanentes en gatos jóvenes sin reemplazo de dientes.

La reactividad química de GS-441524 se manifiesta principalmente en los siguientes aspectos:
1. Reacción de fosforilación: GS-441524 sufre una reacción de fosforilación bajo la acción de quinasas celulares in vivo, generando metabolitos trifosfato activos (NTP). Este proceso de fosforilación es uno de los pasos clave en el efecto antiviral de GS-441524. La reacción de fosforilación hace que las propiedades químicas de GS-441524 sean más estables y puede ejercer su efecto antiviral en las células.

2. Competencia con los nucleótidos naturales: GS-441524 puede competir con los nucleótidos naturales para participar en la transcripción del ARN. Este efecto inhibidor competitivo es uno de los mecanismos importantes que subyacen al efecto antiviral de GS-441524. Debido a su similitud estructural con los nucleótidos naturales, GS-441524 puede unirse a la ARN polimerasa, interferir con la replicación del ARN viral y, por tanto, inhibir la reproducción viral.
3. Reacción de hidrólisis: GS-441524 sufre una reacción de hidrólisis en solución, especialmente en condiciones ácidas. Esta reacción de hidrólisis puede afectar las propiedades químicas y la estabilidad de GS-441524. Por lo tanto, es necesario prestar atención al control de las condiciones de almacenamiento y la vida útil durante el uso para mantener la eficacia de GS-441524.
4. Reacción de oxidación: GS-441524 también es inestable a la luz y al aire, y es propenso a reacciones de oxidación y degradación. Esta reacción de oxidación puede alterar la estructura química y las propiedades de GS-441524, afectando su efecto antiviral. Por lo tanto, es necesario prestar atención a proteger GS-441524 de la influencia de la luz y el aire durante su uso.

La historia del descubrimiento deGS-441524 remdesivirSe remonta a 2012, cuando investigadores de Gilead Sciences descubrieron un compuesto llamado GS-441524 mientras estudiaban el mecanismo de replicación del virus de la hepatitis C (VHC). Este compuesto exhibe actividad antiviral de amplio espectro contra diversos microorganismos, factores patógenos o enfermedades, incluida la hepatitis C, el dengue, la influenza A, el SARS, el norovirus, etc.
Gilead Science comenzó a realizar una investigación en profundidad sobre GS-441524 y descubrió que el compuesto tenía un muy buen efecto inhibidor en experimentos in vitro del nuevo coronavirus (SARS CoV). Posteriormente, Gilead Science comenzó a desarrollar GS-441524 como fármaco terapéutico contra el virus de la hepatitis C y el nuevo coronavirus.
Sin embargo, GS-441524 no ha sido aprobado como medicamento oficial en ningún país del mundo. Sin embargo, Gilead Science donó una cierta cantidad de GS-441524 a China para el tratamiento del nuevo coronavirus en caso de emergencia.
En general, la historia del descubrimiento de GS-441524 se puede atribuir al proceso de descubrimiento e investigación de un compuesto con capacidad antiviral de amplio espectro. Aunque el medicamento aún no ha sido aprobado, se ha utilizado para tratar el nuevo coronavirus y otras enfermedades virales en algunas circunstancias especiales.

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